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氟维司群 | 129453-61-8

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中文名称: 氟维司群
英文名称: Fulvestrant
CAS No.: 129453-61-8 | 分子式: C32H47F5O3S | 分子量: 606.77080655098
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MSDS:氟维司群msds
基本信息
中文别名:
氟维司群 (7a,17b)-7-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亚磺酰基)壬烷基]-雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17-二醇 氟维斯群 Fulvestrant 抑制剂 Fulvestrant;氟维司群 比卡鲁胺 氟维司群 EP标准品 氟维司群 USP标准品 氟维司群。 氟维司群-D3 氟维司群标准品 氟维司群系统适用性 EP标准品 氟维司群原药 氟维斯群 API 羟菌唑
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英文别名:
Fulvestrant (7a,17b)-7-[9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol Fulvestrant (ICI 182780,ZD 9238, Faslodex®) Fulvestrant Solution ICI 182,780 (7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol Bendamustine hydrochloride EP3101 Faslodex SDX105 ZD 182780 ZD9238 ZM182780
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国际标准相关数据

PSA : 76.74000

LogP : 9.54830

精确分子量 : 606.31700

物化性质
安全术语

Rtecs : KG7623000

海关编码 : 2930909090

化合物详情

氟维司群物理化学性质

沸 点:674.8 °C at 760 mmHg
折 射 率:1.521
闪 光 点:361.9 °C
密 度:1.201 g/cm3
外 观:白色粉末
密度:1.201g/cm3
沸点:674.8°C at 760 mmHg
闪点:361.9°C
蒸汽压:3.95E-19mmHg at 25°C 

氟维司群生产方法

1.9-五氟戊硫基壬基溴溶于含镁屑的四氢呋喃溶液中,加入少量碘,以引发反应,制得格氏试剂。将相应的二烯酮化合物加入该格氏试剂的溶液中,在45℃反应。反应完全后,加入乙酸的四氢呋喃溶液以中止反应。加入水,蒸出四氢呋喃,再加入水,用异己烷提取。
2.提取液用氯化钾水溶液洗后,蒸出异己烷,加入乙腈,缓慢加入溴化铜、溴化锂和乙酸酐。将反应液倾人硫脲、甲苯和水的混合液中,冷却至10℃。用磷酸氢二钾调pH至3,过滤除去析出的铜。滤饼用甲苯洗,有机层合并,用氯化钠水溶液洗。蒸出甲苯,加入甲醇,加入氢氧化钠水溶液,在30℃加热。反应液用异己烷提取,用乙酸中和。蒸出甲醇,剩余物在水和乙酸乙酯之间进行分配。
3.有机层浓缩,再加入乙酸乙酯和乙酸、双氧水,在23℃搅拌反应。加人乙酸乙酯,再加入亚硫酸钠水溶液以破坏过量的双氧水。用氢氧化钠中和,分出有机层,水洗。蒸出溶剂,冷至10℃,加入晶种以促进结晶。过滤收集结晶,用冷的乙酸乙酯洗,再用乙酸乙酯重结晶,即得产物。


氟维司群常见问题列表

 【乳腺癌治疗药物】氟维司群是由阿斯利康公司研发的一种肌肉注射药物,2002年4月美国食品与药品管理局批准上市,适用于治疗经过抗雌激素治疗疾病仍趋恶化的绝经后妇女所患的雌激素受体阳性的转移性乳腺癌。许多乳腺癌细胞中都有雌激素受体(ER),雌激素可刺激此类肿瘤的生长。氟维司群是一种“纯粹”的雌激素受体拮抗剂,没有部分雌激素样激动效应,它通过结合、阻断并下调ER从而抑制雌激素信号通路,能与ER竞争性结合,与ER的亲和力接近雌激素,是他莫西芬的100倍,是唯一在他莫昔芬作用失败后可广泛用于临床的抗雌激素药物,由于该药为内分泌疗法,不会引起化疗常见的不良反应,故具有较好的患者依从性。多项临床研究发现,氟维司群250mg剂量在晚期乳腺癌的二线治疗中有良好治疗效果且安全性稳定。
【作用机制】氟维司群是一种类固醇抗雌激素药物,其化学结构与雌二醇类似,所不同的是,它在7α位有连接基团;它为17β-雌二醇的烷基胺类似物,可通过占据ER拮抗雌激素作用,并抑制由此雌激素刺激的基因激活,故影响细胞循环所必需的雌激素相关过程; 它与ER的亲和力接近雌激素,却是他莫西芬的100倍。细胞凋亡在保持体内平衡方面至关重要,同时它也可能是氟维司群治疗作用的另一主要机制。
【雌激素受体拮抗剂】由AstraZeneca公司开发的乳腺癌治疗药氟维司群是一种副作用小的雌激素受体拮抗剂,它的出现意味着乳腺癌治疗有了重大突破。研究表明,骨细胞拥有典型的雌激素受体(ERs),而低雌激素状态会导致骨吸收和骨质疏松。尽管氟维司群具有纯拮抗活性,但对卵巢切除的大鼠研究表明,它并没有雌激素样或抗雌激素作用,而他莫西芬则具雌激素样作用,减少骨膜形成。氟维司群还对除乳腺组织以外的某些靶器官具有明显活性。对子宫内膜,他莫西芬具有部分激动活性,会导致子宫内膜癌发病率增加,而氟维司群的动物实验未出现此不良反应,它不仅表现出缺乏对子宫的活性,还可阻断他莫西芬对卵巢切除、接受雌激素治疗猴子的促有丝分裂作用。
【药理作用】氟维司群具有相对较差的口服生物利用度,故其通常以脂类为赋形剂作肌内注射。在患晚期乳腺癌的绝经后妇女中进行的开放、随机、多中心研究显示,以一个5 ml或两个2.5 ml注射本品250 mg,其药动学与毒副作用无显著差异,其血药浓度呈剂量依赖性及具个体差异;在7d的治疗期间,血清LH、FSH或SBHG水平无显著变化;该药不通过血脑屏障,不会引起血管舒缩等副作用。理论上讲,雌激素失活可导致骨周转率增加,促进骨质疏松,然而,在动物模型中并未发现这种作用,氟维司群也未致骨周转率替代标志的增加。
【不良反应】氟维司群较少出现副作用,如短暂性阴道出血、体味变化和梦游状态。但未有诸如阴道干涩、体重增加、血凝固异常、血栓形成和性欲变化等报道,面部潮红、出汗等表征亦无变化。一小型Ⅲ期临床试验显示,19 位患转移性乳腺癌的妇女使用本品,临床有效率为67%,未出现严重的安全性问题,但必须持续按月注射给药,其耐受性良好,仅在注射部位出现轻微红肿疼痛现象,受试者的面部潮红、子宫内膜厚度、性激素结合球蛋白水平、卵泡刺激激素水平和黄体激素水平无任何变化。

氟维司群储运特性

存储条件:2-8°C

计算用化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):9.2
氢键供体数量:2
氢键受体数量:9
可旋转化学键数量:14
互变异构体数量:9
准确质量:606.316607
同位素质量:606.316607
拓扑分子极性表面积(TPSA):76.7
重原子数量:41
形式电荷:0
复杂度:854
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:6
不确定原子立构中心数量:1
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:2
功能3 d供体数量:2
功能3 d环数量:4
有效转子数量:16.4
构象异构体抽样RMSD:1.6
CID构象异构体数量:175

MSDS

MSDS :


模块 1. 化学品
  1.1 产品标识符
    : FULVESTRANT
    产品名称
    : Vetec
  1.2 鉴别的其他方法
    无数据资料
  1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
    仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块 2. 危险性概述
  2.1 GHS-分类
    非危险物质或混合物。
  2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
    : C32H47F5O3S
    分子式
    : 606.77 g/mol
    分子量

模块 4. 急救措施
  4.1 必要的急救措施描述
    吸入
    如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
    皮肤接触
    用肥皂和大量的水冲洗。
    眼睛接触
    用水冲洗眼睛作为预防措施。
    食入
    切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
  4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
    据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
  4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
    无数据资料

模块 5. 消防措施
  5.1 灭火介质
    灭火方法及灭火剂
    用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
  5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
    无数据资料
  5.3 给消防员的建议
    如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
  5.4 进一步信息
    无数据资料

模块 6. 泄露应急处理
  6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
    避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
  6.2 环境保护措施
    不要让产品进入下水道。
  6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
    扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
  6.4 参考其他部分
    丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
  7.1 安全操作的注意事项
    在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
  7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
    贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
  7.3 特定用途
    无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
  8.1 容许浓度
    最高容许浓度
    没有已知的国家规定的暴露极限。
  8.2 暴露控制
    适当的技术控制
    常规的工业卫生操作。
    个体防护设备
    眼/面保护
    请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
    皮肤保护
    戴手套取 手套在使用前必须受检查。
    请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
    使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
    所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
    身体保护
    根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
    防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
    呼吸系统防护
    不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
    呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
  9.1 基本的理化特性的信息
    a) 外观与性状
    形状: 固体
    b) 气味
    无数据资料
    c) 气味阈值
    无数据资料
    d) pH值
    无数据资料
    e) 熔点/凝固点
    无数据资料
    f) 沸点、初沸点和沸程
    无数据资料
    g) 闪点
    无数据资料
    h) 蒸发速率
    无数据资料
    i) 易燃性(固体,气体)
    无数据资料
    j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
    k) 蒸气压
    无数据资料
    l) 蒸汽密度
    无数据资料
    m) 密度/相对密度
    无数据资料
    n) 水溶性
    无数据资料
    o) n-辛醇/水分配系数
    无数据资料
    p) 自燃温度
    无数据资料
    q) 分解温度
    无数据资料
    r) 粘度
    无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
  10.1 反应性
    无数据资料
  10.2 稳定性
    无数据资料
  10.3 危险反应
    无数据资料
  10.4 应避免的条件
    无数据资料
  10.5 不相容的物质
    强氧化剂
  10.6 危险的分解产物
    在着火情况下,会分解生成有害物质。 - 碳氧化物, 硫氧化物, 氟化氢
    其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
  11.1 毒理学影响的信息
    急性毒性
    无数据资料
    皮肤刺激或腐蚀
    无数据资料
    眼睛刺激或腐蚀
    无数据资料
    呼吸道或皮肤过敏
    无数据资料
    生殖细胞致突变性
    无数据资料
    致癌性
    IARC:
    此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
    生殖毒性
    无数据资料
    特异性靶器官系统毒性(一次接触)
    无数据资料
    特异性靶器官系统毒性(反复接触)
    无数据资料
    吸入危险
    无数据资料
    潜在的健康影响
    吸入        吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。    
    摄入        如服入是有害的。    
    皮肤        通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。    
    眼睛        可能引起眼睛刺激。    
    接触后的征兆和症状
    据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
    附加说明
    化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块 12. 生态学资料
  12.1 生态毒性
    无数据资料
  12.2 持久性和降解性
    无数据资料
  12.3 潜在的生物累积性
    无数据资料
  12.4 土壤中的迁移性
    无数据资料
  12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
    无数据资料
  12.6 其它不良影响
    无数据资料

模块 13. 废弃处置
  13.1 废物处理方法
    产品
    将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
    受污染的容器和包装
    按未用产品处置。

模块 14. 运输信息
  14.1 联合国危险货物编号
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.2 联合国运输名称
    欧洲陆运危规: 非危险货物
    国际海运危规: 非危险货物
    国际空运危规: 非危险货物
  14.3 运输危险类别
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.4 包裹组
    欧洲陆运危规: -        国际海运危规: -        国际空运危规: -    
  14.5 环境危险
    欧洲陆运危规: 否        国际海运危规        国际空运危规: 否    
    海洋污染物(是/否): 否
  14.6 对使用者的特别提醒
    无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

物化特性

储存条件 2-8C

危险品标识

风险术语标识

安全术语

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